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Acépromazine (Français)

Identification

nom Acépromazine numéro D’Accession DB01614 Description

L’Acépromazine est l’un des psychotropes dérivés de la phénothiazine, peu utilisé chez l’homme, mais fréquemment chez l’animal comme sédatif et antiémétique.,

Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure

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Structure for Acepromazine (DB01614)

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Weight Average: 326.456
Monoisotopic: 326.,

  • 1522 CB
  • AY-57,062
  • SV-1522
  • WY-1172

pharmacologie

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découverte de médicaments

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indication

acépromazine a été utilisé pour la première fois chez l’homme dans les années 1950 comme agent antipsychotique., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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nos mises en garde Blackbox couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
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pharmacodynamique

L’Acépromazine est l’un des psychotropes dérivés de la phénothiazine. L’acépromazine a des actions à tous les niveaux du système nerveux central, principalement au sous-niveaux, ainsi que sur plusieurs systèmes d’organes. L’acépromazine a une forte activité anticholinergique périphérique antiadrénergique et plus faible; l’action de blocage ganglionnaire est relativement légère., Il possède également une légère activité antihistaminique et antisérotonine.,hypotension, vertige, chute de la pression artérielle et prise de poids), alpha1/alpha2-récepteurs (propriétés antisympathomimétiques, abaissement de la pression artérielle, tachycardie réflexe, vertige, sédation, hypersalivation et incontinence ainsi que dysfonction sexuelle, mais peut également atténuer le pseudoparkinsonisme – controversé) et enfin sur muscarinic (cholinergique) M1/M2-récepteurs (provoquant des symptômes anticholinergiques comme la bouche sèche, une vision floue, tachycardie sinusale, ECG-changements et perte de mémoire, mais l’action anticholinergique peut atténuer les effets secondaires extrapyramidaux).,2A

antagonist
Humans A5-hydroxytryptamine receptor 1A
antagonist
Humans UAlpha-1A adrenergic receptor
antagonist
Humans UAlpha-1B adrenergic receptor
antagonist
Humans

Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life

3 hours in horses.,

clairance non disponible effets indésirables

réduire les erreurs médicales
et améliorer les résultats du traitement grâce à nos données complètes& données structurées sur les effets indésirables des médicaments.,19a9c47″>

améliorer les résultats du traitement grâce à nos données sur les effets indésirables

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toxicité

Agitation, coma, convulsions, difficulté à respirer, difficulté à avaler, bouche sèche, somnolence extrême, fièvre, blocage intestinal, fréquence cardiaque irrégulière, pression artérielle basse, agitation

organismes affectés

  • humains et autres mammifères

voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

non disponible

interactions

interactions médicamenteuses

cette information ne doit pas être interprétée sans l’aide d’un professionnel de la santé., Si vous croyez que vous rencontrez une interaction, contactez immédiatement un fournisseur de soins de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’aucune interaction n’existe.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software
Acebutolol The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofénac le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque L’Acépromazine est associée à L’Aceclofénac.
Acémétacine le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque L’Acépromazine est associée à L’Acémétacine.
Acénocoumarol le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque L’Acépromazine est associée à L’Acénocoumarol.
acétazolamide le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque L’acétazolamide est associé à L’Acépromazine.,
Acétohexamide l’efficacité thérapeutique de L’Acétohexamide peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec L’Acépromazine.
Acétophénazine le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque L’Acétophénazine est associée à L’Acépromazine.
acide acétylsalicylique le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque l’acide acétylsalicylique est associé à L’Acépromazine.,
Aclidinium L’Acépromazine peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (dépresseur du SNC) de L’Aclidinium.
agomélatine le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque L’Acépromazine est associée à L’agomélatine.

améliorer les résultats des patients
créer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interaction médicament-médicament le plus complet de l’industrie.,

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Interactions Alimentaires

  • Évitez l’alcool.
  • Prendre avec de la nourriture. La nourriture réduit l’irritation.

produits

complet & informations sur les médicaments structurés
des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,>

Acepromazine maleate 37862HP2OM 3598-37-6 FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N

International/Other Brands Concentrat vo34

Categories

ATC Codes N05AA04 — Acepromazine

  • N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
  • N05A — ANTIPSYCHOTICS
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Ce sont des composés aromatiques polycycliques contenant une fraction phénothiazine, qui est un système tricyclique linéaire constitué de deux cycles benzéniques reliés par un cycle para-thiazine.,/th>

Solution / drops 30 ml

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Liquid Experimental Properties

Property Value Source
melting point (°C) < 25 °C PhysProp
boiling point (°C) 230 °C at 5.,00E-01 mm Hg PhysProp

Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0098 mg/mL ALOGPS
logP 4.32 ALOGPS
logP 3.49 ChemAxon
logS -4.5 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 16.,06 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 8.5 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 23.55 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refractivity 99.35 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 37.,/td> ChemAxon
Rule of Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9852
Blood Brain Barrier + 0.9844
Caco-2 permeable + 0.8203
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8092
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8563
P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.857
Renal organic cation transporter Inhibitor 0.7087
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,7438
CYP450 2D6 substrate Substrate 0.8618
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.6468
CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.9106
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9319
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9115
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7333
Ames test Non AMES toxic 0.849
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9292
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9829
Rat acute toxicity 2.7963 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9537
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.7813
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Download (7.,84 KB) Spectra

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 Da

  1. OADES RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: performance de blocage neuropsychologique et conditionnée chez les patients atteints de schizophrénie: évaluation de la contribution de la dose neuroleptique, des taux sériques et de l’occupation du récepteur D2 de la dopamine. Behav Pharmacol. 2000 Juin;11(3-4):317-30.
  2. Seeman P: antipsychotiques Atypiques: mécanisme d’action. Can J Psychiatry. 2002 Feb; 47 (1): 27-38.,
  3. Wu S, Xing Q, Gao R, Li X, Gu N, Feng G, He L: La réponse au traitement par la chlorpromazine peut être associée à des polymorphismes du gène DRD2 chez les patients schizophrènes Chinois. Neurosci Lett. 2005 Mar 7; 376 (1): 1-4. Epub 2004 Déc 2.
  4. Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He L: Association des polymorphismes DRD2 et du syndrome extrapyramidal induit par la chlorpromazine chez les patients schizophrènes Chinois. Acta Pharmacol Péché. 2006 Aug; 27 (8): 966-70.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de données de cibles thérapeutiques. Les Acides Nucléiques Rés. 2002 1 Jan;30(1):412-5.,
  6. Seeman P: Dopamine D2 receptors as treatment targets in schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses. 2010 Apr;4(1):56-73. doi: 10.3371/CSRP.4.1.5.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da

  1. Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Fonctionne également comme un récepteur pour divers médicaments et substances psychoactives, y compris la mescaline, la psilocybine, 1-(2,5-diméthoxy-4-iodop… Nom du gène HTR2A UniProt ID P28223 nom Uniprot récepteur 5-hydroxytryptamine 2a poids moléculaire 52602.58 Da

  1. Kusumi I, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: effets différentiels des traitements subchroniques avec des antipsychotiques atypiques sur les récepteurs dopamine D2 et sérotonine 5-HT2A dans le cerveau du rat. J Neural Transm (Vienne). 2000;107(3):295-302.,
  2. Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Fonctionne également comme un récepteur pour diverses drogues et substances psychoactives. La liaison au Ligand provoque un changement de conformation qui se déclenche… Nom du gène HTR1A UniProt ID P08908 nom Uniprot récepteur 5-hydroxytryptamine 1A poids moléculaire 46106.335 Da

  1. Cosi C, Koek W: propriétés agonistes, antagonistes et agonistes inverses des antipsychotiques sur les récepteurs humains recombinants 5-HT(1A) exprimés dans les cellules HeLa. Eur J Pharmacol. 2001 déc 14; 433 (1): 55-62.,
  2. Newman-Tancredi A, Gavaudan s, Conte c, Chaput C, Touzard m, Verriele l, Audinot V, Millan MJ: agonist and antagonist actions of antipsychotic agents at 5-HT1A receptors: a GTPgammaS binding study. Eur J Pharmacol. Août 1998 21;355(2-3):245-56.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Antagonist

General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 Da

  1. Cahir M, King DJ: les antipsychotiques manquent de sélectivité du sous-type des adrénocepteurs alpha 1A/B chez le rat. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 mars;15 (2): 231-4.

Type organisme protéique humains action pharmacologique

inconnu

Actions

antagoniste

fonction générale hétérodimérisation protéique activité fonction spécifique ce récepteur alpha-adrénergique Médie son action par association avec des protéines G qui activent un second système messager phosphatidylinositol-calcium., Son effet est médié par G(q) et G(11) prot… Nom du gène ADRA1B UniProt ID P35368 UniProt nom récepteur adrénergique Alpha-1b poids moléculaire 56835.375 Da

  1. Cahir M, King DJ: les antipsychotiques manquent de sélectivité du sous-type adrénergique alpha 1A / B chez le rat. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 mars;15 (2): 231-4.

les Transporteurs

Details1., Albumine sérique

Type organisme protéique humains action pharmacologique

inconnu

fonction générale substance toxique fonction spécifique de liaison L’albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), Le Na(+), Le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa fonction principale est la régulation du colloïde… Nom du gène ALB UniProt ID P02768 nom UniProt albumine sérique poids moléculaire 69365.,94 Da

  1. Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T: Effets des ions inorganiques, sur la liaison de triflupromazine et la chlorpromazine d’albumine de sérum bovin étudié par spectrométrie de méthodes. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2006 juil; 54 (7): 972-6.
  2. Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK: Investigation du processus de liaison de la chlorpromazine à l’albumine sérique bovine au moyen d’expériences passives et actives. Biomed Chromatogr. 2001 Oct;15 (6): 365-73.,
  3. Silva D, Cortez CM, Louro SR: trempe de la fluorescence intrinsèque de l’albumine sérique bovine par la chlorpromazine et l’hémine. Braz J Med Biol Res. 2004 Juil; 37 (7): 963-8. Epub 2004 Juin 22.

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Médicament, créé le 29 août 2007, 14:12 / mis à Jour le 12 juin 2020 10:51

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