Acepromazina

identificação

nome Acepromazina número de Adesão DB01614 descrição

Acepromazina é uma das drogas psicotrópicas derivadas da fenotiazina, usada pouco em seres humanos, no entanto frequentemente em animais como sedativo e antiemético.,

Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure

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Weight Average: 326.456
Monoisotopic: 326.,

• 1522 CB
• AY-57,062
• SV-1522
• WY-1172

Farmacologia

Indicação

Acepromazine foi usado pela primeira vez em seres humanos, na década de 1950 como um agente antipsicótico., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmacodinâmica

Acepromazine é um dos derivados das fenotiazinas drogas psicotrópicas. A acepromazina tem ações em todos os níveis do sistema nervoso central-principalmente em níveis subcorticais-bem como em sistemas de múltiplos órgãos. A acepromazina tem uma forte actividade antiadrenérgica e uma actividade anticolinérgica periférica mais fraca; a acção bloqueadora gangliónica é relativamente ligeira., Possui também uma ligeira actividade anti-histamínica e antiserotonina.,ntiemesis, vertigem, queda na pressão arterial e ganho de peso), alpha1/alpha2-receptores (antisympathomimetic propriedades, redução da pressão arterial, reflexos taquicardia, vertigem, sedação, hypersalivation e incontinência bem como disfunção sexual, mas também pode atenuar pseudoparkinsonism controverso) e, finalmente, na muscarínicos (colinérgicos) M1/M2-receptores (causando sintomas anticolinérgicos, como boca seca, visão turva, obstipação, dificuldade/incapacidade de urinar, taquicardia sinusal, ECG-alterações e perda de memória, mas a ação anticolinérgica pode atenuar extrapiramidais efeitos colaterais).,2A

Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life

3 hours in horses.,

Espaço Não Disponíveis Efeitos Adversos

Toxicidade

Agitação, coma, convulsões, dificuldade em respirar, dificuldade em engolir, boca seca, sonolência extrema, febre, obstrução intestinal, ritmo cardíaco irregular, pressão arterial baixa, a inquietação

Afetados organismos

• os seres Humanos e outros mamíferos

Caminhos Não Disponível Pharmacogenomic Efeitos/ADRs

Não Disponível

Medicamentosas

Interações Medicamentosas

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Acepromazina pode aumentar as actividades depressoras do sistema nervoso central (depressor do SNC) do aclidínio.

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Acebutolol	The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofenac	o risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando a Acepromazina é combinada com Aceclofenac.Acemetacina pode aumentar o risco ou a gravidade da hipertensão quando a Acepromazina é combinada com Acemetacina.
acenocumarol	o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a Acepromazina é combinada com acenocumarol.
acetazolamida	o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem aumentar quando a acetazolamida é combinada com a Acepromazina.,a eficácia terapêutica da Acetohexamida pode ser diminuída quando utilizada em associação com Acepromazina.
Acetofenazina	o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a Acetofenazina é combinada com a Acepromazina.
ácido acetilsalicílico	o risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando o ácido acetilsalicílico é combinado com Acepromazina.,
aclidínio
agomelatina	o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Acepromazina é combinada com agomelatina.

Melhorar os resultados em pacientes

Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.,

aprenda mais

interacções alimentares

• evite o álcool.tome com alimentos. Os alimentos reduzem a irritação.

produtos

Comprehensive& structured drug product info

dos números de aplicação aos códigos dos produtos, ligue diferentes identificadores através dos nossos conjuntos de dados comerciais.,>

Acepromazine maleate 37862HP2OM 3598-37-6 FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N

International/Other Brands Concentrat vo34

Categories

ATC Codes N05AA04 — Acepromazine

• N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
• N05A — ANTIPSYCHOTICS
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Trata-se de compostos aromáticos policíclicos contendo uma fracção fenotiazina, que é um sistema tricíclico linear constituído por dois anéis de benzeno ligados por um anel para-tiazina.,/th>

Solution / drops 30 ml

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Liquid Experimental Properties

Property	Value	Source
melting point (°C)	< 25 °C	PhysProp
boiling point (°C)	230 °C at 5.,00E-01 mm Hg	PhysProp

Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0098 mg/mL	ALOGPS
logP	4.32	ALOGPS
logP	3.49	ChemAxon
logS	-4.5	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	16.,06	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	8.5	ChemAxon
Physiological Charge	1	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	3	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	23.55 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	5	ChemAxon
Refractivity	99.35 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	37.,/td>	ChemAxon
Rule of Five	Yes	ChemAxon
Ghose Filter	Yes	ChemAxon
Veber’s Rule	Yes	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9852
Blood Brain Barrier	+	0.9844
Caco-2 permeable	+	0.8203
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8092
P-glycoprotein inhibitor I	Inhibitor	0.8563
P-glycoprotein inhibitor II	Inhibitor	0.857
Renal organic cation transporter	Inhibitor	0.7087
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,7438
CYP450 2D6 substrate	Substrate	0.8618
CYP450 3A4 substrate	Substrate	0.6468
CYP450 1A2 substrate	Inhibitor	0.9106
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.9319
CYP450 2D6 inhibitor	Inhibitor	0.9115
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.7333
Ames test	Non AMES toxic	0.849
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.9292
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9829
Rat acute toxicity	2.7963 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9537
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.7813

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

Spectra

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Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 da

Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: desempenho neuropsicológico e de bloqueio condicionado em doentes com esquizofrenia: avaliação da contribuição da dose neuroléptica, níveis séricos e ocupação dos receptores D2 da dopamina. Behav Pharmacol. 2000 Jun; 11(3-4):317-30. Seeman P: antipsicóticos atípicos: mecanismo de Acção. Pode Ser Psiquiatria. 2002 Fev;47 (1): 27-38.,
1. Wu S, Xing Q, Gao R, Li X, Gu N, Feng G, He L: A Resposta ao tratamento com clorpromazina pode estar associada a polimorfismos do gene DRD2 em doentes esquizofrênicos chineses. Neurosci Lett. 2005 Mar 7;376(1):1-4. Epub 2004 Dec 2. Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He l: Association of DRD2 polymorphisms and chlorpromazine-induced extrapyramidal syndrome in Chinese esquizofrénic patients. Acta Pharmacol Sin. 2006 ago; 27 (8):966-70. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.,
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Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da

1. Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Também funciona como um receptor para várias drogas e substâncias psicoativas, incluindo mescalina, psilocibina, 1-(2,5-dimetoxi-4-iodop… Nome de Gene HTR2A Uniprot ID P28223 Uniprot Nome 5-hidroxitriptamina receptor 2A de Peso Molecular 52602.58 Da

1. Kusumi eu, Takahashi, Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: efeitos Diferenciais de subcrónica tratamentos com antipsicóticos atípicos drogas em dopamina D2 e serotonina 5-HT2A receptores no cérebro de ratos. J Neural Transm (Viena). 2000;107(3):295-302.,
2. Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Também funciona como receptor para várias drogas e substâncias psicoativas. A ligação do ligante causa uma mudança de conformação que despoleta… Nome de Gene HTR1A Uniprot ID P08908 Uniprot Nome 5-hidroxitriptamina receptor 1A Peso Molecular 46106.335 Da

1. Cosi C, Koek W: Agonista, antagonista e agonista inverso propriedades dos antipsicóticos humana recombinante 5-HT(1A) receptores expressos em células HeLa. EUR J Farmacol. 2001 Dez 14; 433 (1): 55-62., Newman-Tancredi a, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ: acções agonistas e antagonistas dos agentes antipsicóticos nos receptores 5-HT1A: um estudo de ligação GTPgammaS. EUR J Farmacol. 1998 ago 21; 355(2-3):245-56.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Antagonist

General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 da

1. Cahir M, Rei DJ: os antipsicóticos carecem de selectividade do subtipo Alfa 1A/B adrenoceptor no rato. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15 (2): 231-4. organismo proteico de função geral actividade de heterodimerização proteica função específica esta função alfa-adrenérgica mediata a sua acção por associação com proteínas G que activam um sistema mensageiro fosfatidilinositol-cálcio., Seu efeito é mediado por G(q) E G (11) prot… Nome de Gene ADRA1B Uniprot ID P35368 Uniprot Nome de Alfa-1B adrenérgico Peso Molecular 56835.375 Da

1. Cahir M, Rei DJ: Antipsicóticos falta alfa 1A/B adrenérgicos subtipo de seletividade em ratos. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15 (2): 231-4.

Operadoras

Details1., Soro albumina

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Função Geral de substâncias Tóxicas vinculação Específica Função de Soro albumina, a principal proteína do plasma, tem uma boa capacidade de ligação de água, Ca(2+), Na(+), K(+), ácidos graxos, hormônios, bilirrubina e drogas. Sua principal função é a regulação do colóide… Nome do Gene ALB Uniprot ID P02768 Uniprot nome do peso Molecular da albumina sérica 69365.,94 Da

1. Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T: Efeitos de íons inorgânicos na vinculação de triflupromazine e chlorpromazine a albumina de soro bovino estudada por métodos espectroscópicos. Chem Pharm Bull (Tóquio). 2006 Jul; 54(7):972-6. Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagarelli SK: Investigation of binding process of chlorpromazine to bovine serum albumin by means of passive and active experiments. Cromatograma Biomédico. 2001 out; 15 (6):365-73., Silva D, Cortez CM, Louro SR: atenuação da fluorescência intrínseca da albumina sérica bovina por clorpromazina e hemina. Braz J Med Biol Res. 2004 Jul;37(7):963-8. Epub 2004 Jun 22.

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Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.

Saiba mais

Droga criada em 29 de agosto de 2007 14:12 / Atualizado em 12 de junho de 2020 10:51