Nome acepromazina Numero di adesione DB01614 Descrizione
L’acepromazina è uno dei farmaci psicotropi derivati dalla fenotiazina, usato poco negli esseri umani, tuttavia frequentemente negli animali come sedativo e antiemetico.,
Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure
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Structure for Acepromazine (DB01614)
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Weight Average: 326.456 Monoisotopic: 326.,
1522 CB
AY-57,062
SV-1522
WY-1172
Farmacologia
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Indicazione
Acepromazina fu usato la prima volta nell’uomo nel 1950 come un agente antipsicotico., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.
Contraindications & Blackbox Warnings
Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,
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Le nostre avvertenze Blackbox coprono rischi, controindicazioni ed effetti avversi
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Farmacodinamica
L’acepromazina è uno dei farmaci psicotropi derivati dalla fenotiazina. L’acepromazina ha azioni a tutti i livelli del sistema nervoso centrale-principalmente a livelli sottocorticali-così come su sistemi di organi multipli. L’acepromazina ha una forte attività anticolinergica periferica antiadrenergica e più debole; l’azione di blocco gangliare è relativamente leggera., Possiede anche una leggera attività antistaminica e antiserotoninica.,ntiemesis, vertigini, diminuzione della pressione arteriosa e aumento di peso), alfa1/alfa2-recettori (antisympathomimetic proprietà, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia riflessa, vertigini, sedazione, ipersalivazione e incontinenza nonché disfunzione sessuale, ma può anche attenuare pseudoparkinsonism controverso) e, infine, sul muscarinici (colinergici) M1/M2-recettori (causando sintomi anticolinergici, come secchezza delle fauci, visione offuscata, stitichezza, difficoltà/incapacità di urinare, tachicardia sinusale, ECG-modifiche e perdita di memoria, ma l’azione anticolinergica può attenuare il extrapiramidali gli effetti collaterali).,2A
antagonist
Humans
A5-hydroxytryptamine receptor 1A
antagonist
Humans
UAlpha-1A adrenergic receptor
antagonist
Humans
UAlpha-1B adrenergic receptor
antagonist
Humans
Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life
3 hours in horses.,
Clearance Non disponibile Effetti avversi
Ridurre gli errori medici
e migliorare i risultati del trattamento con il nostro completo& dati strutturati sugli effetti avversi dei farmaci.,19a9c47″>
migliorare i risultati del trattamento con i nostri effetti negativi dati
Percorsi Non Disponibile Farmacogenomica Effetti/Adr
Non
Interazioni
interazioni Farmacologiche
Questa informazione non deve essere interpretata senza l’aiuto di un fornitore di assistenza sanitaria., Se ritieni di avere un’interazione, contatta immediatamente un operatore sanitario. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.,
Approved
Vet approved
Nutraceutical
Illicit
Withdrawn
Investigational
Experimental
All Drugs
Drug
Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Acebutolol
The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofenac
Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando l’acepromazina è combinata con Aceclofenac.
Acemetacina
Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando l’acepromazina è combinata con l’acemetacina.
Acenocumarolo
Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Acepromazina è combinata con Acenocumarolo.
Acetazolamide
Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetazolamide è combinata con acepromazina.,
Acetohexamide
L’efficacia terapeutica di Acetohexamide può essere diminuita se usato in combinazione con acepromazina.
Acetofenazina
Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acetofenazina è combinata con acepromazina.
Acido acetilsalicilico
Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando l’acido acetilsalicilico è combinato con acepromazina.,
Aclidinio
L’acepromazina può aumentare le attività del depressore del sistema nervoso centrale (depressore del SNC) dell’aclidinio.
Agomelatina
Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’acepromazina è combinata con agomelatina.
Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto alle decisioni con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.,
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Interazioni alimentari
Evitare l’alcol.
Prendere con il cibo. Il cibo riduce l’irritazione.
Products
Comprehensive& structured drug product info
Dai numeri di applicazione ai codici prodotto, collega diversi identificatori attraverso i nostri set di dati commerciali.,>
Acepromazine maleate
37862HP2OM
3598-37-6
FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N
International/Other Brands Concentrat vo34
Categories
ATC Codes N05AA04 — Acepromazine
N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
N05A — ANTIPSYCHOTICS
N05 — PSYCHOLEPTICS
N — NERVOUS SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Questi sono composti aromatici policiclici contenenti una porzione di fenotiazina, che è un sistema triciclico lineare costituito da due anelli benzenici uniti da un anello para-tiazinico.,/th>
Solution / drops
30 ml
Prices Not Available Patents Not Available
Properties
State Liquid Experimental Properties
Property
Value
Source
melting point (°C)
< 25 °C
PhysProp
boiling point (°C)
230 °C at 5.,00E-01 mm Hg
PhysProp
Predicted Properties
Property
Value
Source
Water Solubility
0.0098 mg/mL
ALOGPS
logP
4.32
ALOGPS
logP
3.49
ChemAxon
logS
-4.5
ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)
16.,06
ChemAxon
pKa (Strongest Basic)
8.5
ChemAxon
Physiological Charge
1
ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count
3
ChemAxon
Hydrogen Donor Count
0
ChemAxon
Polar Surface Area
23.55 Å2
ChemAxon
Rotatable Bond Count
5
ChemAxon
Refractivity
99.35 m3·mol-1
ChemAxon
Polarizability
37.,/td>
ChemAxon
Rule of Five
Yes
ChemAxon
Ghose Filter
Yes
ChemAxon
Veber’s Rule
Yes
ChemAxon
MDDR-like Rule
No
ChemAxon
Predicted ADMET Features
Property
Value
Probability
Human Intestinal Absorption
+
0.,9852
Blood Brain Barrier
+
0.9844
Caco-2 permeable
+
0.8203
P-glycoprotein substrate
Substrate
0.8092
P-glycoprotein inhibitor I
Inhibitor
0.8563
P-glycoprotein inhibitor II
Inhibitor
0.857
Renal organic cation transporter
Inhibitor
0.7087
CYP450 2C9 substrate
Non-substrate
0.,7438
CYP450 2D6 substrate
Substrate
0.8618
CYP450 3A4 substrate
Substrate
0.6468
CYP450 1A2 substrate
Inhibitor
0.9106
CYP450 2C9 inhibitor
Non-inhibitor
0.9319
CYP450 2D6 inhibitor
Inhibitor
0.9115
CYP450 2C19 inhibitor
Non-inhibitor
0.9025
CYP450 3A4 inhibitor
Non-inhibitor
0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity
Low CYP Inhibitory Promiscuity
0.7333
Ames test
Non AMES toxic
0.849
Carcinogenicity
Non-carcinogens
0.9292
Biodegradation
Not ready biodegradable
0.9829
Rat acute toxicity
2.7963 LD50, mol/kg
Not applicable
hERG inhibition (predictor I)
Weak inhibitor
0.,9537
hERG inhibition (predictor II)
Inhibitor
0.7813
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)
Spectra
Mass Spec (NIST) Download (7.,84 KB) Spectra
Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 Da
Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: Prestazioni di blocco neuropsicologiche e condizionate in pazienti con schizofrenia: valutazione del contributo della dose neurolettica, dei livelli sierici e dell’occupazione del recettore D2 della dopamina. Behav Pharmacol. 2000 Giugno; 11 (3-4): 317-30.
Wu S, Xing Q, Gao R, Li X, Gu N, Feng G, He L: La risposta al trattamento con clorpromazina può essere associata a polimorfismi del gene DRD2 in pazienti schizofrenici cinesi. Neurosci Lett. 2005 Mar 7; 376 (1): 1-4. Epub 2004 Dicembre 2.
Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He L: Associazione di polimorfismi DRD2 e sindrome extrapiramidale indotta da clorpromazina in pazienti schizofrenici cinesi. Acta Pharmacol Sin. 2006 Agosto; 27 (8): 966-70.
Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.,
Seeman P: Dopamine D2 receptors as treatment targets in schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses. 2010 Apr;4(1):56-73. doi: 10.3371/CSRP.4.1.5.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da
Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Funziona anche come recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui mescalina, psilocibina, 1-(2,5-dimetossi-4-iodop… Nome gene HTR2A Uniprot ID P28223 Uniprot Nome recettore 5-idrossitriptamina 2A Peso molecolare 52602.58 Da
Kusumi I, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: Effetti differenziali dei trattamenti subcronici con farmaci antipsicotici atipici sui recettori della dopamina D2 e della serotonina 5-HT2A nel cervello del ratto. J Neural Transm (Vienna). 2000;107(3):295-302.,
Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., Funziona anche come recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive. Il legame del legante causa un cambiamento di conformazione che si innesca… Nome del gene HTR1A Uniprot ID P08908 Uniprot Nome 5-hydroxytryptamine recettore 1A Peso molecolare 46106.335 Da
Cosi C, Koek W: Agonista, antagonista, e proprietà agonista inversa di antipsicotici a ricombinante umano 5-HT (1A) recettori espressi in cellule HeLa. Eur J Pharmacol. 2001 Dicembre 14; 433 (1): 55-62.,
Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ: azioni agoniste e antagoniste di agenti antipsicotici a recettori 5-HT1A: uno studio di legame GTPgammaS. Eur J Pharmacol. 1998 Agosto 21; 355 (2-3):245-56.,
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Antagonist
General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 Da
Cahir M, King DJ: Gli antipsicotici mancano di selettività del sottotipo adrenocettore alfa 1A / B nel ratto. Eur Neuropsicofarmacolo. 2005 Mar; 15 (2): 231-4.
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Azioni
Antagonista
Generali Funzione di Proteine heterodimerization attività Specifica Funzione alfa-adrenergici media la sua associazione con le proteine G che attivare un fosfatidilinositolo-calcio secondo il sistema di messaggistica., Il suo effetto è mediato da G(q) e G (11) prot… Nome del gene ADRA1B Uniprot ID P35368 Uniprot Nome Recettore adrenergico Alfa-1B Peso molecolare 56835.375 Da
Cahir M, King DJ: gli antipsicotici mancano di selettività del sottotipo dell’adrenocettore alfa 1A / B nel ratto. Eur Neuropsicofarmacolo. 2005 Mar; 15 (2): 231-4.
Vettori
Dettagli1., Albumina sierica
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Funzione Generale delle sostanze Tossiche associazione Specifica Funzione di albumina di Siero, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per l’acqua, Ca(2+), Na(+), K(+), acidi grassi, ormoni, bilirubina e farmaci. La sua funzione principale è la regolazione del colloide… Nome gene ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Nome Albumina sierica Peso molecolare 69365.,94 Da
Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T: Effetti degli ioni inorganici sul legame di triflupromazina e clorpromazina all’albumina sierica bovina studiati con metodi spettrometrici. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2006 Luglio;54 (7): 972-6.
Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK: Studio del processo di legame della clorpromazina all’albumina sierica bovina mediante esperimenti passivi e attivi. Biomed Chromatogr. 2001 Ottobre; 15 (6): 365-73.,
Silva D, Cortez CM, Louro SR: Tempra della fluorescenza intrinseca dell’albumina sierica bovina mediante clorpromazina ed emina. Braz J Med Biol Res. 2004 Luglio;37(7):963-8. Epub 2004 Giugno 22.
×
Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto decisionale con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.
Per saperne di più
Farmaco creato il 29 agosto 2007 14:12 / Aggiornato il 12 giugno 2020 10:51
