Posted on by

Acepromazina (Română)

Identificare

Numele Acepromazina Aderare Numărul DB01614 Descriere

Acepromazina este una dintre cele crează medicamente psihotrope, folosit puțin în oameni, cu toate acestea frecvent la animale, ca un sedativ și antiemetic.,

Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Acepromazine (DB01614)

×

Close

Weight Average: 326.456
Monoisotopic: 326.,

  • 1522 CB
  • AY-57,062
  • SV-1522
  • WY-1172

Farmacologie

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu industria este doar pe deplin conectat ADMET set de date, ideal pentru:
Masina de Învățare
Știință de Date
Descoperirea de Droguri

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu nostru complet conectat ADMET set de date
Afla mai multe

Indicații

Acepromazina fost folosit pentru prima dată la om în 1950 ca un agent antipsihotic., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects., mai multe detalii

avertismentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele Adverse
Aflați mai multe

farmacodinamica

Acepromazina este unul dintre medicamentele psihotrope derivate fenotiazinice. Acepromazina are acțiuni la toate nivelurile sistemului nervos central-în primul rând la niveluri subcortice-precum și pe mai multe sisteme de organe. Acepromazina are o activitate anticolinergică periferică puternică antiadrenergică și mai slabă; acțiunea de blocare a ganglionilor este relativ ușoară., De asemenea, are o activitate ușoară antihistaminică și antiserotonină.,ntiemesis, vertij, scăderea tensiunii arteriale și creșterea în greutate), alfa1/alfa2-receptori (antisympathomimetic proprietăți, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie reflexă, amețeală, sedare, hipersalivație și incontinență precum și disfuncție sexuală, dar pot, de asemenea, atenua pseudoparkinsonism – controversat) și în cele din urmă pe muscarinici (colinergici) M1/M2-receptori (provocând anticolinergice simptome, cum ar fi uscăciunea gurii, vedere încețoșată, constipație puternică, dificultatea/incapacitatea de a urina, tahicardie sinusală, ECG-modificări și pierderi de memorie, dar acțiune anticolinergică poate atenua extrapiramidale efecte secundare).,2A

antagonist
Humans A5-hydroxytryptamine receptor 1A
antagonist
Humans UAlpha-1A adrenergic receptor
antagonist
Humans UAlpha-1B adrenergic receptor
antagonist
Humans

Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life

3 hours in horses.,

Clearance-ul Nu este Disponibil Efecte Adverse

Reducerea erorilor medicale
și de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu nostru cuprinzător & date structurate pe droguri efecte adverse.,19a9c47″>

de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu efecte adverse date

Afla mai multe

Toxicitate

Agitație, comă, convulsii, dificultăți de respirație, dificultăți la înghițire, uscăciunea gurii, somnolență extremă, febră, blocaj intestinal, – bătăi neregulate ale inimii, tensiune arterială scăzută, neliniște

Afectate de organisme

  • Oameni și alte mamifere

Cai Nu sunt Disponibile Pharmacogenomic Efecte/Ra

Nu este Disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

aceste informații nu ar trebui să fie interpretat fără ajutorul unui furnizor de asistență medicală., Dacă credeți că aveți o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software
Acebutolol The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofenac riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescută atunci când Acepromazina este combinată cu Aceclofenac.
Acemetacin riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescut atunci când Acepromazina este combinat cu Acemetacin.
Acenocoumarol riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Acepromazina este combinată cu Acenocoumarol.
acetazolamidă riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când acetazolamida este combinată cu Acepromazină.,
Acetohexamidă eficacitatea terapeutică a Acetohexamidei poate fi scăzută atunci când este utilizată în asociere cu Acepromazină.
Acetofenazină riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Acetofenazina este combinată cu Acepromazină.
acid acetilsalicilic riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescută atunci când acidul acetilsalicilic este combinat cu Acepromazină.,
Aclidinium Acepromazina poate crește depresor al sistemului nervos central (SNC depresiv) activități de Aclidinium.
agomelatină riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Acepromazina este combinată cu agomelatină.

Imbunatati rezultatele pacient
Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.,

Aflați mai multe

interacțiuni alimentare

  • evitați alcoolul.
  • luați cu alimente. Alimentele reduc iritarea.

Produse

Cuprinzătoare & structurate de droguri info produs
Din numerele de aplicare a codurilor de produs, conectați diferite de identificare prin intermediul nostru comercial seturi de date.,>

Acepromazine maleate 37862HP2OM 3598-37-6 FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N

International/Other Brands Concentrat vo34

Categories

ATC Codes N05AA04 — Acepromazine

  • N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
  • N05A — ANTIPSYCHOTICS
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Aceștia sunt compuși aromatici policiclici care conțin o fracțiune fenotiazină, care este un sistem triciclic liniar care constă dintr-un două inele benzenice unite printr-un inel para-tiazin.,/th>

Solution / drops 30 ml

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Liquid Experimental Properties

Property Value Source
melting point (°C) < 25 °C PhysProp
boiling point (°C) 230 °C at 5.,00E-01 mm Hg PhysProp

Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0098 mg/mL ALOGPS
logP 4.32 ALOGPS
logP 3.49 ChemAxon
logS -4.5 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 16.,06 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 8.5 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 23.55 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refractivity 99.35 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 37.,/td> ChemAxon
Rule of Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9852
Blood Brain Barrier + 0.9844
Caco-2 permeable + 0.8203
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8092
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8563
P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.857
Renal organic cation transporter Inhibitor 0.7087
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,7438
CYP450 2D6 substrate Substrate 0.8618
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.6468
CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.9106
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9319
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9115
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7333
Ames test Non AMES toxic 0.849
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9292
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9829
Rat acute toxicity 2.7963 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9537
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.7813
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Download (7.,84 KB) Spectra

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 Da

  1. Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: Neuropsihologice și condiționat de blocarea de performanță la pacienții cu schizofrenie: evaluarea contribuției de neuroleptic doza, nivelurile serice și dopaminergici D2 de ocupare a receptorilor. Se Comportă Pharmacol. 2000 Iunie; 11 (3-4): 317-30.
  2. Seeman P: antipsihotice atipice: mecanism de acțiune. Poate J Psihiatrie. 2002 Feb;47 (1): 27-38.,
  3. Wu s, Xing Q, Gao R, Li X, Gu n, Feng G, He L: răspunsul la tratamentul cu clorpromazină poate fi asociat cu polimorfisme ale genei DRD2 la pacienții schizofrenici chinezi. Neurosci Lett. 2005 strica 7;376 (1): 1-4. Epub 2004 Decembrie 2.
  4. Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He L: asocierea polimorfismelor DRD2 și a sindromului extrapiramidal indus de clorpromazină la pacienții schizofrenici chinezi. Acta Pharmacol Sin. 2006 August;27 (8):966-70.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: baza de date țintă terapeutică. Acizi Nucleici Rez. 2002 Jan 1;30(1):412-5.,
  6. Seeman P: Dopamine D2 receptors as treatment targets in schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses. 2010 Apr;4(1):56-73. doi: 10.3371/CSRP.4.1.5.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da

  1. Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., De asemenea, funcționează ca receptor pentru diferite medicamente și substanțe psihoactive, inclusiv mescalină, psilocibină, 1-(2,5-dimetoxi-4-iodop… Nume de Gene HTR2A Uniprot ID P28223 Uniprot Numele de 5-hidroxitriptamină receptorilor 2A Greutate Moleculară 52602.58 Da

  1. Kusumi eu, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: efectele Diferențiale ale subcronică tratamente cu medicamentele antipsihotice atipice pe dopaminergici D2 și serotoninergici 5-HT2A receptorii din creierul de șobolan. J Neural Transm (Viena). 2000;107(3):295-302.,
  2. Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., De asemenea, funcționează ca receptor pentru diferite medicamente și substanțe psihoactive. Legarea ligandului determină o schimbare de conformație care declanșează… Nume de Gene HTR1A Uniprot ID P08908 Uniprot Numele de 5-hidroxitriptamină receptorilor 1A Greutate Moleculară 46106.335 Da

  1. Cosi C, Koek W: Agoniști, antagoniști, și agonist invers proprietăți de antipsihotice la uman recombinant 5-HT(1A) receptorii exprimat în celulele HeLa. Eur J Pharmacol. 2001 decembrie 14; 433 (1): 55-62.,
  2. Newman-Tancredi O, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ: Agonist și antagonist acțiuni de antipsihotice la receptorii 5-HT1A: o GTPgammaS obligatoriu de studiu. Eur J Pharmacol. 1998 Aug 21; 355 (2-3): 245-56.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Antagonist

General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 Da

  1. Cahir m, Regele DJ: antipsihoticele lipsesc selectivitatea subtipului adrenoceptor alfa 1A/B la șobolan. Eur Neuropsihofarmacol. 2005 martie; 15 (2): 231-4.

un Fel de Proteine Organismului Oameni acțiune Farmacologică

Necunoscut

Acțiuni

Antagonist

General Funcția de Proteine heterodimerization activitate Specifice Funcției alfa-adrenergic mediază acțiunea sa prin asociere cu G proteine care activeaza un fosfatidilinozitol-calciu-al doilea sistem de messenger., Efectul său este mediat de G(q) și G (11) prot… Nume de Gene ADRA1B Uniprot ID P35368 Uniprot Numele de Alfa-1B receptorilor adrenergici Greutate Moleculară 56835.375 Da

  1. Cahir M, Rege DJ: Antipsihotice lipsa alfa 1A/B adrenergici subtipuri de selectivitate la șobolan. Eur Neuropsihofarmacol. 2005 martie; 15 (2): 231-4.

purtători

Details1., Albumina serică

Tip proteină Organism om Acțiune farmacologică

necunoscut

funcție generală substanță toxică legare funcție specifică albumina serică, principala proteină a plasmei, are o capacitate bună de legare pentru apă, Ca (2+), Na(+), K(+), acizi grași, hormoni, bilirubină și medicamente. Funcția sa principală este reglarea coloidului… Numele genei ALB UNIPROT ID P02768 numele uniprot albumină serică greutate moleculară 69365.,94 Da

  1. Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T: Efecte de ioni anorganici în legarea de triflupromazine și clorpromazină să albumină serică bovină studiate prin metode spectrometrice. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2006 iulie;54 (7): 972-6. Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK: investigarea procesului de legare a clorpromazinei de albumina serică bovină prin experimente pasive și active. Cromatogr Biomed. 2001 octombrie; 15 (6): 365-73.,
  2. Silva D, Cortez CM, Louro SR: stingerea fluorescenței intrinseci a albuminei serice bovine prin clorpromazină și hemină. Braz J Med Biol Res. 2004 Iulie;37(7):963-8. Epub 2004 Iunie 22.

×

Imbunatati rezultatele pacient
Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.

Aflați mai multe

medicament creat pe 29 August 2007 14: 12 / actualizat pe 12 iunie 2020 10: 51

Published by admin

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *