nombre número DB01614 del acceso de Acepromazine Descripción
Acepromazine es una de las drogas psicotrópicas del derivado de la fenotiazina, usada poco en seres humanos, sin embargo con frecuencia en animales como sedante y antiemético.,
Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure
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Structure for Acepromazine (DB01614)
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Weight Average: 326.456 Monoisotopic: 326.,
1522 CB
AY-57,062
SV-1522
WY-1172
Farmacología
acelere su investigación de descubrimiento de fármacos con el único conjunto de datos admet totalmente conectado de la industria, ideal para:
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ciencia de datos
descubrimiento de fármacos
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en humanos en la década de 1950 como agente antipsicótico., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.
Contraindications & Blackbox Warnings
Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,
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nuestras advertencias de caja negra cubren riesgos, contraindicaciones y efectos adversos
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farmacodinámica
La Acepromazina es uno de los fármacos psicotrópicos derivados de la fenotiazina. Acepromazine tiene acciones en todos los niveles del sistema nervioso central-sobre todo en niveles subcorticales-así como en sistemas múltiples del órgano. La acepromazina tiene una fuerte actividad anticolinérgica periférica antiadrenérgica y más débil; la acción de bloqueo ganglionar es relativamente leve., También posee una ligera actividad antihistamínica y antiserotonina.,ntiemesis, vértigo, disminución de la presión arterial y aumento de peso), alfa1/alfa2-receptores (propiedades antisimpaticomiméticas, disminución de la presión arterial, taquicardia refleja, vértigo, sedación, hipersalivación e incontinencia, así como la disfunción sexual, pero también puede atenuar pseudoparkinsonismo – controvertido) y finalmente en muscarínico (colinérgico) M1/M2-receptores (causando síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, obstipation, dificultad/incapacidad para orinar, taquicardia sinusal, ECG-cambios y pérdida de memoria, pero la acción anticolinérgica puede atenuar los efectos secundarios extrapiramidales).,2A
antagonist
Humans
A5-hydroxytryptamine receptor 1A
antagonist
Humans
UAlpha-1A adrenergic receptor
antagonist
Humans
UAlpha-1B adrenergic receptor
antagonist
Humans
Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life
3 hours in horses.,
efectos adversos no disponibles
reduzca los errores médicos
y mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos estructurados completos & sobre los efectos adversos de los medicamentos.,19a9c47″>
mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos de efectos adversos
esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica., Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,
Approved
Vet approved
Nutraceutical
Illicit
Withdrawn
Investigational
Experimental
All Drugs
Drug
Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Acebutolol
The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofenaco
el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con Aceclofenaco.
Acemetacina
el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con Acemetacina.
acenocumarol
el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con acenocumarol.
acetazolamida
el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la acetazolamida se combina con la Acepromazina.,
esta medicina
La eficacia terapéutica de esta medicina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Acepromacina.
Acetofenazina
el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la Acetofenazina se combina con la Acepromazina.
ácido acetilsalicílico
el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando el ácido acetilsalicílico se combina con Acepromazina.,
aclidinio
la Acepromazina puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (depresoras del SNC) del aclidinio.
agomelatina
el riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la Acepromazina se combina con agomelatina.
mejore los resultados del paciente
construya herramientas efectivas de apoyo a la toma de decisiones con el Comprobador de interacción fármaco-fármaco más completo de la industria.,
más información
Interacciones con Alimentos
Evite el consumo de alcohol.
Tomar con alimentos. Los alimentos reducen la irritación.
productos
Comprehensive & información estructurada del producto de medicamentos
desde los números de solicitud hasta los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,>
Acepromazine maleate
37862HP2OM
3598-37-6
FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N
International/Other Brands Concentrat vo34
Categories
ATC Codes N05AA04 — Acepromazine
N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
N05A — ANTIPSYCHOTICS
N05 — PSYCHOLEPTICS
N — NERVOUS SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Estos son compuestos aromáticos policíclicos que contienen una fracción de fenotiazina, que es un sistema tricíclico lineal que consta de dos anillos de benceno Unidos por un anillo para-tiazina.,/th>
Solution / drops
30 ml
Prices Not Available Patents Not Available
Properties
State Liquid Experimental Properties
Property
Value
Source
melting point (°C)
< 25 °C
PhysProp
boiling point (°C)
230 °C at 5.,00E-01 mm Hg
PhysProp
Predicted Properties
Property
Value
Source
Water Solubility
0.0098 mg/mL
ALOGPS
logP
4.32
ALOGPS
logP
3.49
ChemAxon
logS
-4.5
ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)
16.,06
ChemAxon
pKa (Strongest Basic)
8.5
ChemAxon
Physiological Charge
1
ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count
3
ChemAxon
Hydrogen Donor Count
0
ChemAxon
Polar Surface Area
23.55 Å2
ChemAxon
Rotatable Bond Count
5
ChemAxon
Refractivity
99.35 m3·mol-1
ChemAxon
Polarizability
37.,/td>
ChemAxon
Rule of Five
Yes
ChemAxon
Ghose Filter
Yes
ChemAxon
Veber’s Rule
Yes
ChemAxon
MDDR-like Rule
No
ChemAxon
Predicted ADMET Features
Property
Value
Probability
Human Intestinal Absorption
+
0.,9852
Blood Brain Barrier
+
0.9844
Caco-2 permeable
+
0.8203
P-glycoprotein substrate
Substrate
0.8092
P-glycoprotein inhibitor I
Inhibitor
0.8563
P-glycoprotein inhibitor II
Inhibitor
0.857
Renal organic cation transporter
Inhibitor
0.7087
CYP450 2C9 substrate
Non-substrate
0.,7438
CYP450 2D6 substrate
Substrate
0.8618
CYP450 3A4 substrate
Substrate
0.6468
CYP450 1A2 substrate
Inhibitor
0.9106
CYP450 2C9 inhibitor
Non-inhibitor
0.9319
CYP450 2D6 inhibitor
Inhibitor
0.9115
CYP450 2C19 inhibitor
Non-inhibitor
0.9025
CYP450 3A4 inhibitor
Non-inhibitor
0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity
Low CYP Inhibitory Promiscuity
0.7333
Ames test
Non AMES toxic
0.849
Carcinogenicity
Non-carcinogens
0.9292
Biodegradation
Not ready biodegradable
0.9829
Rat acute toxicity
2.7963 LD50, mol/kg
Not applicable
hERG inhibition (predictor I)
Weak inhibitor
0.,9537
hERG inhibition (predictor II)
Inhibitor
0.7813
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)
Spectra
Mass Spec (NIST) Download (7.,84 KB) Spectra
Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 Da
Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: Neuropsicológica y acondicionado, bloqueo de rendimiento en pacientes con esquizofrenia: evaluación de la contribución de los neurolépticos a dosis, los niveles séricos y los receptores D2 de la dopamina de la ocupación. Behav Pharmacol. 2000 Jun;11 (3-4): 317-30.
Seeman P: antipsicóticos Atípicos: mecanismo de acción. Puede J Psiquiatría. 2002 Feb;47(1): 27-38.,
Wu s, Xing Q, Gao R, Li X, Gu N, Feng G, He L: La respuesta al tratamiento con clorpromazina puede estar asociada con polimorfismos del gen DRD2 en pacientes esquizofrénicos Chinos. Neurosci Lett. 2005 Mar 7; 376(1): 1-4. Epub 2004 Dec 2.
Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He l: Association of DRD2 polymorphisms and chlorpromazine-induced extrapyramidal syndrome in Chinese schizophrenic patients. Acta Pharmacol Sin. 2006 Aug; 27(8): 966-70.
Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.,
Seeman P: Dopamine D2 receptors as treatment targets in schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses. 2010 Apr;4(1):56-73. doi: 10.3371/CSRP.4.1.5.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da
Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., También funciona como receptor de varias drogas y sustancias psicoactivas, incluyendo mescalina, psilocibina, 1 – (2,5-dimetoxi-4-iodop… Gene Name HTR2A UniProt ID P28223 UniProt Name 5-hydroxytryptamine receptor 2A peso Molecular 52602.58 Da
Kusumi I, Takahashi y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: efectos diferenciales de los tratamientos subcrónicos con fármacos antipsicóticos atípicos sobre los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT2A en el cerebro de la rata. J Neural Transm (Viena). 2000;107(3):295-302.,
Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Antagonist
General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., También funciona como receptor de diversas drogas y sustancias psicoactivas. La Unión del ligando causa un cambio de conformación que desencadena… Nombre del gen HTR1A ID de Uniprot P08908 nombre de UniProt receptor 5-hidroxitriptamina 1A peso Molecular 46106.335 Da
Cosi C, Koek W: agonista, antagonista y agonista inverso de los antipsicóticos en los receptores recombinantes humanos de 5-HT(1A) expresados en células HeLa. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 14;433(1): 55-62.,
Newman-Tancredi a, Gavaudan s, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ: agonist and antagonist actions of antipsicotic agents at 5-HT1A receptors: a GTPgammaS binding study. Eur J Pharmacol. 1998 Aug 21; 355(2-3): 245-56.,
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Antagonist
General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 Da
Cahir m, King DJ: los antipsicóticos carecen de selectividad del subtipo adrenoceptor Alfa 1A/B en la rata. EUR Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15(2): 231-4.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Unknown
Actions
Antagonist
función General actividad de heterodimerización de proteínas función específica este receptor alfa-adrenérgico media su acción por asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio., Su efecto está mediado por G(q) y g (11) prot… Gene Name ADRA1B UniProt ID P35368 UniProt Name Alpha-1B adrenergic receptor peso Molecular 56835.375 Da
Cahir m, King DJ: los antipsicóticos carecen de Alfa 1A / B adrenoceptor subtipo selectividad en la rata. EUR Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15(2): 231-4.
Transportistas
Details1., Albúmina sérica
tipo de proteína organismo humano acción farmacológica
Desconocido
función general de unión de sustancias tóxicas función específica la albúmina sérica, la proteína principal del plasma, tiene una buena capacidad de unión para agua, Ca (2+), Na (+), K (+), ácidos grasos, hormonas, bilirrubina y medicamentos. Su función principal es la regulación del coloide… Gen nombre ALB UniProt ID P02768 nombre UniProt albúmina sérica peso Molecular 69365.,94 da
Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima y, Tanaka R, Takegami s, Kitade T: Effects of inorganic ions on The binding of triflupromazine and chlorpromazine to bovine serum albumin studied by spectrometric methods. Chem Pharm Bull (Tokio). 2006 Jul; 54(7): 972-6.
Rukhadze MD, BEZARASHVILI GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK: Investigation of binding process of chlorpromazine to bovine serum albumin by means of passive and active experiments. Biomed Chromatogr. 2001 Oct;15 (6): 365-73.,
Silva D, Cortez CM, Louro SR: Quenching of the intrinsic fluorescence of bovine serum albumin by chlorpromazine and hemin. Braz J Med Biol Res. 2004 Jul; 37(7): 963-8. Epub 2004 Jun 22.
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de Drogas creado el 29 de agosto de 2007 14:12 / Actualizado el 12 de junio de 2020 10:51