Acepromazine (Español)


identificación

nombre número DB01614 del acceso de Acepromazine Descripción

Acepromazine es una de las drogas psicotrópicas del derivado de la fenotiazina, usada poco en seres humanos, sin embargo con frecuencia en animales como sedante y antiemético.,

Type Small Molecule Groups Experimental, Vet approved Structure

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Structure for Acepromazine (DB01614)

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Weight Average: 326.456
Monoisotopic: 326.,

  • 1522 CB
  • AY-57,062
  • SV-1522
  • WY-1172

Farmacología

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descubrimiento de fármacos

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en humanos en la década de 1950 como agente antipsicótico., It is now rarely used in humans. Acepromazine is frequently used in animals as a sedative and antiemetic. Its principal value is in quietening and calming anxious animals.

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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nuestras advertencias de caja negra cubren riesgos, contraindicaciones y efectos adversos
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farmacodinámica

La Acepromazina es uno de los fármacos psicotrópicos derivados de la fenotiazina. Acepromazine tiene acciones en todos los niveles del sistema nervioso central-sobre todo en niveles subcorticales-así como en sistemas múltiples del órgano. La acepromazina tiene una fuerte actividad anticolinérgica periférica antiadrenérgica y más débil; la acción de bloqueo ganglionar es relativamente leve., También posee una ligera actividad antihistamínica y antiserotonina.,ntiemesis, vértigo, disminución de la presión arterial y aumento de peso), alfa1/alfa2-receptores (propiedades antisimpaticomiméticas, disminución de la presión arterial, taquicardia refleja, vértigo, sedación, hipersalivación e incontinencia, así como la disfunción sexual, pero también puede atenuar pseudoparkinsonismo – controvertido) y finalmente en muscarínico (colinérgico) M1/M2-receptores (causando síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, obstipation, dificultad/incapacidad para orinar, taquicardia sinusal, ECG-cambios y pérdida de memoria, pero la acción anticolinérgica puede atenuar los efectos secundarios extrapiramidales).,2A

antagonist
Humans A5-hydroxytryptamine receptor 1A
antagonist
Humans UAlpha-1A adrenergic receptor
antagonist
Humans UAlpha-1B adrenergic receptor
antagonist
Humans

Absorption Not Available Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-life

3 hours in horses.,

efectos adversos no disponibles

reduzca los errores médicos
y mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos estructurados completos & sobre los efectos adversos de los medicamentos.,19a9c47″>

mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos de efectos adversos

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toxicidad

agitación, coma, convulsiones, dificultad para respirar, dificultad para tragar, boca seca, somnolencia extrema, fiebre, bloqueo intestinal, frecuencia cardíaca irregular, presión arterial baja, inquietud

Organismos afectados

  • humanos y otros mamíferos

vías no disponibles efectos Farmacogenómicos/Rams

no disponible

interacciones

interacciones con medicamentos

esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica., Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software

Acebutolol The serum concentration of Acebutolol can be increased when it is combined with Acepromazine.,
Aceclofenaco el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con Aceclofenaco.
Acemetacina el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con Acemetacina.
acenocumarol el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la Acepromazina se combina con acenocumarol.
acetazolamida el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la acetazolamida se combina con la Acepromazina.,
esta medicina La eficacia terapéutica de esta medicina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Acepromacina.
Acetofenazina el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la Acetofenazina se combina con la Acepromazina.
ácido acetilsalicílico el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando el ácido acetilsalicílico se combina con Acepromazina.,
aclidinio la Acepromazina puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (depresoras del SNC) del aclidinio.
agomelatina el riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la Acepromazina se combina con agomelatina.

mejore los resultados del paciente
construya herramientas efectivas de apoyo a la toma de decisiones con el Comprobador de interacción fármaco-fármaco más completo de la industria.,

más información

Interacciones con Alimentos

  • Evite el consumo de alcohol.
  • Tomar con alimentos. Los alimentos reducen la irritación.

productos

Comprehensive & información estructurada del producto de medicamentos
desde los números de solicitud hasta los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,>

Acepromazine maleate 37862HP2OM 3598-37-6 FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N

International/Other Brands Concentrat vo34

Categories

ATC Codes N05AA04 — Acepromazine

  • N05AA — Phenothiazines with aliphatic side-chain
  • N05A — ANTIPSYCHOTICS
  • N05 — PSYCHOLEPTICS
  • N — NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as phenothiazines., Estos son compuestos aromáticos policíclicos que contienen una fracción de fenotiazina, que es un sistema tricíclico lineal que consta de dos anillos de benceno Unidos por un anillo para-tiazina.,/th> Solution / drops 30 ml

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Liquid Experimental Properties

Property Value Source
melting point (°C) < 25 °C PhysProp
boiling point (°C) 230 °C at 5.,00E-01 mm Hg PhysProp

Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0098 mg/mL ALOGPS
logP 4.32 ALOGPS
logP 3.49 ChemAxon
logS -4.5 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 16.,06 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 8.5 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 23.55 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refractivity 99.35 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 37.,/td>

ChemAxon
Rule of Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9852
Blood Brain Barrier + 0.9844
Caco-2 permeable + 0.8203
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8092
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8563
P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.857
Renal organic cation transporter Inhibitor 0.7087
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,7438
CYP450 2D6 substrate Substrate 0.8618
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.6468
CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.9106
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9319
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9115
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9105
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.7333
Ames test Non AMES toxic 0.849
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9292
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9829
Rat acute toxicity 2.7963 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9537
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.7813
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Download (7.,84 KB) Spectra

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Potassium channel regulator activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Gene Name DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Name D(2) dopamine receptor Molecular Weight 50618.,91 Da

  1. Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW: Neuropsicológica y acondicionado, bloqueo de rendimiento en pacientes con esquizofrenia: evaluación de la contribución de los neurolépticos a dosis, los niveles séricos y los receptores D2 de la dopamina de la ocupación. Behav Pharmacol. 2000 Jun;11 (3-4): 317-30.
  2. Seeman P: antipsicóticos Atípicos: mecanismo de acción. Puede J Psiquiatría. 2002 Feb;47(1): 27-38.,
  3. Wu s, Xing Q, Gao R, Li X, Gu N, Feng G, He L: La respuesta al tratamiento con clorpromazina puede estar asociada con polimorfismos del gen DRD2 en pacientes esquizofrénicos Chinos. Neurosci Lett. 2005 Mar 7; 376(1): 1-4. Epub 2004 Dec 2.
  4. Wu SN, Gao R, Xing QH, Li HF, Shen YF, Gu NF, Feng GY, He l: Association of DRD2 polymorphisms and chlorpromazine-induced extrapyramidal syndrome in Chinese schizophrenic patients. Acta Pharmacol Sin. 2006 Aug; 27(8): 966-70.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.,
  6. Seeman P: Dopamine D2 receptors as treatment targets in schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses. 2010 Apr;4(1):56-73. doi: 10.3371/CSRP.4.1.5.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function G-protein coupled amine receptor activity Specific Function Dopamine receptor whose activity is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase. Gene Name DRD1 Uniprot ID P21728 Uniprot Name D(1A) dopamine receptor Molecular Weight 49292.,765 Da

  1. Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E: Affinity of neuroleptics for D1 receptor of human brain striatum. J Psychiatry Neurosci. 1994 Jul;19(4):265-9.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Virus receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., También funciona como receptor de varias drogas y sustancias psicoactivas, incluyendo mescalina, psilocibina, 1 – (2,5-dimetoxi-4-iodop… Gene Name HTR2A UniProt ID P28223 UniProt Name 5-hydroxytryptamine receptor 2A peso Molecular 52602.58 Da
  1. Kusumi I, Takahashi y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T: efectos diferenciales de los tratamientos subcrónicos con fármacos antipsicóticos atípicos sobre los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT2A en el cerebro de la rata. J Neural Transm (Viena). 2000;107(3):295-302.,
  2. Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K: Serotonin2 (5-HT2) receptor agonist 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI) inhibits chlorpromazine- and haloperidol-induced hypothermia in mice. Biol Pharm Bull. 1995 Nov;18(11):1580-3.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist

General Function Serotonin receptor activity Specific Function G-protein coupled receptor for 5-hydroxytryptamine (serotonin)., También funciona como receptor de diversas drogas y sustancias psicoactivas. La Unión del ligando causa un cambio de conformación que desencadena… Nombre del gen HTR1A ID de Uniprot P08908 nombre de UniProt receptor 5-hidroxitriptamina 1A peso Molecular 46106.335 Da
  1. Cosi C, Koek W: agonista, antagonista y agonista inverso de los antipsicóticos en los receptores recombinantes humanos de 5-HT(1A) expresados en células HeLa. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 14;433(1): 55-62.,
  2. Newman-Tancredi a, Gavaudan s, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ: agonist and antagonist actions of antipsicotic agents at 5-HT1A receptors: a GTPgammaS binding study. Eur J Pharmacol. 1998 Aug 21; 355(2-3): 245-56.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Antagonist

General Function Protein heterodimerization activity Specific Function This alpha-adrenergic receptor mediates its action by association with G proteins that activate a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Its effect is mediated by G(q) and G(11) prot… Gene Name ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molecular Weight 51486.,005 Da

  1. Cahir m, King DJ: los antipsicóticos carecen de selectividad del subtipo adrenoceptor Alfa 1A/B en la rata. EUR Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15(2): 231-4.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Antagonist

función General actividad de heterodimerización de proteínas función específica este receptor alfa-adrenérgico media su acción por asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio., Su efecto está mediado por G(q) y g (11) prot… Gene Name ADRA1B UniProt ID P35368 UniProt Name Alpha-1B adrenergic receptor peso Molecular 56835.375 Da

  1. Cahir m, King DJ: los antipsicóticos carecen de Alfa 1A / B adrenoceptor subtipo selectividad en la rata. EUR Neuropsychopharmacol. 2005 Mar;15(2): 231-4.

Transportistas

Details1., Albúmina sérica

tipo de proteína organismo humano acción farmacológica

Desconocido

función general de unión de sustancias tóxicas función específica la albúmina sérica, la proteína principal del plasma, tiene una buena capacidad de unión para agua, Ca (2+), Na (+), K (+), ácidos grasos, hormonas, bilirrubina y medicamentos. Su función principal es la regulación del coloide… Gen nombre ALB UniProt ID P02768 nombre UniProt albúmina sérica peso Molecular 69365.,94 da

  1. Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima y, Tanaka R, Takegami s, Kitade T: Effects of inorganic ions on The binding of triflupromazine and chlorpromazine to bovine serum albumin studied by spectrometric methods. Chem Pharm Bull (Tokio). 2006 Jul; 54(7): 972-6.
  2. Rukhadze MD, BEZARASHVILI GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK: Investigation of binding process of chlorpromazine to bovine serum albumin by means of passive and active experiments. Biomed Chromatogr. 2001 Oct;15 (6): 365-73.,
  3. Silva D, Cortez CM, Louro SR: Quenching of the intrinsic fluorescence of bovine serum albumin by chlorpromazine and hemin. Braz J Med Biol Res. 2004 Jul; 37(7): 963-8. Epub 2004 Jun 22.

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de Drogas creado el 29 de agosto de 2007 14:12 / Actualizado el 12 de junio de 2020 10:51

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